發(fā)布時(shí)間： 2022-03-10 點(diǎn)擊次數： 925次
替格瑞洛雜質(zhì)具有兩種優(yōu)勢：一是直接對P2Y12受體快速產(chǎn)生抑制效應而不需經(jīng)代謝活化，相比氯吡格雷能更強效抑制血小板聚集；二是可逆性，抑制程度反映血漿濃度，在停藥后循環(huán)中所有血小板均可恢復功能。 替格瑞洛雜質(zhì)的作用機理：無(wú)需肝藥酶代謝活化且能快速可逆地拮抗P2Y12受體，從而避免了在代謝活化過(guò)程中因代謝酶活性差異而導致藥物療效的個(gè)體差異，故氯吡格雷抵抗的患者獲益更多。由于替格瑞洛主要經(jīng)肝臟清除，且目前尚未在嚴重肝損害患者中評估其安全性，故對這類(lèi)患者禁用；此外替格瑞洛經(jīng)CYP3A4代謝，故不建議與CYP3A4強效抑制劑或誘導劑合并使用。替格瑞洛的藥動(dòng)學(xué)參數和藥效學(xué)不受治療前是否服用氯吡格雷或對氯吡格雷低反應性的影響，這表明如果有需要患者可直接將氯吡格雷更換為替格瑞洛進(jìn)行治療；藥效學(xué)的數據表明與氯吡格雷相比替格瑞洛可快速持續有效的產(chǎn)生劑量依賴(lài)性的血小板抑制作用，顯著(zhù)降低ACS患者，包括心血管死亡心肌梗死和腦卒中在內的主要復合終點(diǎn)，不明顯增加大出血的風(fēng)險，且其作用不受CYP2C19和ABCB1基因型的影響，因此，新型抗血小板藥物替格瑞洛由于其*的藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)特征而有望使更ACS患者獲益。
替格瑞洛使用注意事項：
在服用替格瑞洛片后24小時(shí)內聯(lián)合使用其它可能增加出血風(fēng)險藥品（例如：用NSAIDS、口服抗凝血藥和/或纖溶劑）的患者，慎用本品。對于實(shí)施擇期手術(shù)的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。心動(dòng)過(guò)緩事件風(fēng)險很大的患者需要謹慎使用替格瑞洛。有哮喘和/或COPD病史的患者應慎用替格瑞洛。應避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛（如治療出血或擇期外科手術(shù)），則應盡快重新開(kāi)始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì )增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險。
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